Unguente nesteroidiene pentru dureri articulare
This article adresses the therapeutic features of musculoskeletal pain.
Lista celor mai eficiente 10 analgezice
The systemic administration of acetaminophen and nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAIDs is efficient, but limited by their hepatic and gastrointestinal, cardiovascular and renal adverse reactions, respectively. NSAIDs can be applied topically, as oinment, gel or spray, being just as effective as oral administration in hand and knee osteoarthritis. Currently, several osteoarthritis pain manangement guidelines recommend the use of topically aplied NSAIDs as first-line therapy.
Acest articol abordează particularităţile teraputice ale durerii musculoscheletale. Utilizarea paracetamolului şi a antiinflamatoarelor nesteroidiene AINS administrate sistemic este eficientă, dar grevată de efecte adverse hepatice, respectiv gastrointestinale, cardiovasculare şi renale. AINS pot fi administrate şi topic, sub formă de cremă, gel sau spray, cu eficacitate similară administrării orale în cazul osteoartritei mâinii şi genunchiului histogeneza creșterea și regenerarea țesutului conjunctiv cu un profil de siguranţă superior administrării sistemice.
În prezent, mai multe ghiduri de management al durerii din cadrul osteoartritei recomandă utilizarea ca primă linie terapeutică a AINS topice.
AINS topice AINS sistemice durere musculoscheletală Durerea - definiţie şi mecanisme Durerea este definită, conform Asociaţiei Internaţionale pentru Studiul Durerii, ca o experienţă senzitivă şi emoţională neplăcută, asociată cu o leziune tisulară actuală sau potenţială 1. Din punctul de vedere al duratei, putem vorbi despre durere acută cu debut brusc, cu durată scurtă şi cu unguente nesteroidiene pentru dureri articulare cauză evidentă, apărută în contextul unor afecţiuni acute, precum traumatisme, arsuri sau inflamaţie, cu unguente nesteroidiene pentru dureri articulare naturală spre dispariţie odată ce cauza se remite şi durere cronică având durată de peste 3 luni, fără o corelaţie strânsă cu gradul de distrucţie tisulară, dar mult mai dificil de tratat şi cu un impact mai mare asupra calităţii vieţii 2.
Care este cel mai bun medicament pentru dureri?
Durerea cronică este cauzată de modificări la nivelul sinaptic în căile neuronale care transmit stimulul dureros către scoarţa cerebrală. Aceste modificări sunt, de fapt, o facilitare a transmiterii durerii dată de stimularea repetată, persistentă, a receptorilor nociceptivi.
Astfel, apare o sensibilitate crescută la durere hiperalgiecare merge până la apariţia senzaţiei de durere în prezenţa unui stimul nedureros alodinie 1. În funcţie de mecanismul apariţiei, se diferenţiază două tipuri distincte de durere: Durerea nociceptivă unguente nesteroidiene pentru dureri articulare apărută ca urmare a acţiunii unui stimul nociv la nivelul receptorilor nociceptivi, aşa cum se întâmplă în traumatisme, arsuri, inflamaţie, mialgii, deformări mecanice entorse, luxaţii sau osteoartrită.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs - first-line treatment in muscle and joint pain
Durerea neuropatică - iniţiată sau cauzată de o leziune primară sau de o disfuncţie la nivelul sistemului nervos: neuropatia diabetică, nevralgia trigeminală, nevralgia postherpetică 1. Durerea musculoscheletală - cauze şi management Durerea musculoscheletală este consecinţa unei afecţiuni la nivelul oaselor, articulaţiilor, musculaturii, ligamentelor sau al burselor.
Durerea osoasă apare de obicei ca urmare a fracturilor, şi mai rar ca urmare a infecţiilor la acest nivel, a proceselor tumorale sau afecţiunilor endocrinologice.
Durerea articulară însoţeşte atât procesele inflamatoare articulare artritacum este cazul poliartritei reumatoide, artritei infecţioase sau al unguente nesteroidiene pentru dureri articulare, cât şi procesele articulare degenerative cu distrucţie de cartilaj la nivel articular artroză. Durerea musculară - de obicei, mai unguente nesteroidiene pentru dureri articulare intensă decât cea osoasă, dar uneori extrem de neplăcută - apare ca urmare a unui traumatism la acest nivel, a perfuziei musculare inadecvate, a unei infecţii sau a unui proces neoplazic.
Durerile de ligamente şi tendoane sunt cauzate de entorse, leziuni ale tendoanelor sau de inflamaţie tendinoasă în tendinite, tenosinovite sau epicondilite.
Despre durerile articulare
Durerile de bursă apar în cadrul bursitei şi pot fi rezultatul leziunilor traumatice de la acest nivel, al suprasolicitării, gutei sau infecţiei 5. Managementul durerii musculoscheletale implică tratamentul cauzei şi o serie de măsuri farmacologice şi nefarmacologice cu scopul scăderii inflamaţiei la nivel local şi modulării transmiterii stimulului dureros până la nivelul nervos central 5.
- Recenzii privind tratamentul artritei și artrozei
- Substanţa activă: indometacin mg.
- O astfel de unguent sau cremă nu va ajuta numai cu dureri de inflamații ale articulațiilor, și de a crea un trombolitic, rezolvarea și alte acte.
- Hormonul durerii articulare
În centrul terapiei farmacologice a durerii de orice tip stau analgezicele, împărţite în mai multe categorii: Analgezice nonopioide - destinate tratamentului durerii uşor-moderate. În această categorie intră acetaminofenul paracetamolulaspirina şi alte antiinflamatoare nesteroidiene AINS.
Datorită profilului crescut de siguranţă şi riscului mic de efecte adverse şi interacţiuni medicamentoase, paracetamolul este recomandat ca tratament de primă linie pentru durere în numeroase ghiduri 6. Analgezice opioide - destinate tratamentului durerii severe: codeină, tramadol, morfină etc.
Analgezice adjuvante - indicate în durerile neuropatice: anticonvulsivante, antidepresive, anestezice locale, relaxante musculare, capsaicină 7. Antiinflamatoarele nesteroidiene - mecanism de acţiune şi efecte adverse Antiinflamatoarele nesteroidiene inhibă reversibil ciclooxigenaza COXenzimă implicată în sinteza de prostaglandine molecule mesager în procesul inflamatoratât la nivel central, cât şi la nivel periferic, exercitându-şi astfel rolul analgezic, antiinflamator şi antipiretic 6.
Alături de paracetamol şi aspirină, ele sunt utilizate ca tratament de primă linie împotriva durerii, făcând împreună parte din palierul I al scalei analgezice a Organizaţiei Mondiale a Sănătăţii OMS 8.
Ciclooxigenaza se găseşte în organism sub două forme: COX-1 constitutivă, implicată în secreţia fiziologică de prostaglandine şi tromboxani, cu rol protector asupra mucoasei intestinale, antiagregant plachetar şi de reglare a fluxului sangvin care ajunge la nivel renal şi COX-2 exprimată facultativ, a cărei activitate este indusă de stimulii inflamatori, cu rol în secreţia prostaglandinelor implicate în inflamaţie, durere şi febră.
Efectele antiinflamatoare, antialgice şi antipiretice ale AINS sunt rezultatul inhibiţiei COX-2, pe când inhibiţia concomitentă a COX-1 este responsabilă de efectele adverse: iritaţie gastrică şi risc artrita este tratată cu căldură de ulcer gastric, hemoragie digestivă superioară sau perforaţie gastrică, scăderea ratei filtrării glomerulare, cu unguente nesteroidiene pentru dureri articulare de apă în organism şi apariţia de unguente nesteroidiene pentru dureri articulare, uşoară creştere a tensiunii arteriale, amplificarea riscului cardiovascular şi a riscului de insuficienţă cardiacă congestivă 6.
Descoperirea rolurilor distincte ale celor două izoenzime COX şi a efectelor diferite obţinute prin inhibiţia lor a dus la dezvoltarea de noi clase de medicamente şi la trecerea de la inhibitori neselectivi de COX aspirină, ibuprofen, diclofenac, indometacină, naproxen, piroxicam la inhibitori mai selectivi de COX-2 meloxicam, nimesulid şi ulterior la inhibitori specifici de COX-2, numiţi coxibi celecoxib, rofecoxib 9. Totuşi, deşi riscul de efecte adverse digestive este mult mai mic la utilizarea de coxibi, riscul cardiovascular rămâne ridicat 6ceea ce impune o selecţionare atentă a pacienţilor care vor beneficia de aceste medicamente.
Pe lângă formulele orale şi injectabile, AINS pot fi administrate şi topic, cu scopul de a atinge la nivel local concentraţia de substanţă dorită pentru exercitarea efectului antialgic şi antiinflamator, însă cu o concentraţie minimă de substanţă în sânge, cu un risc mult mai mic de efecte adverse decât terapia sistemică 6 şi cu un profil de siguranţă mai bun.
AINS topice - proprietăţi farmacologice AINS topice sunt formulări sub formă de cremă, gel sau spray aplicate direct cutanat la locul durerii, cu absorbţie unguente nesteroidiene pentru dureri articulare şi atingerea unor concentraţii mult mai mari la unguente nesteroidiene pentru dureri articulare local decât în sânge.
Eficacitatea lor este condiţionată de capacitatea de a penetra unguente nesteroidiene pentru dureri articulare dependentă de dimensiunile şi de gradul de lipo- şi hidrosolubilitate al moleculeide tipul de formulă utilizată gelurile, unguente nesteroidiene pentru dureri articulare şi microemulsiile pătrund mai repede decât unguente nesteroidiene pentru dureri articularede concentraţia atinsă la locul acţiunii suficient de mare încât să inhibe COX şi de concentraţia atinsă la nivel plasmatic cât mai redusă 10, Câteva exemple de AINS topice existente în România sunt: diclofenac gel, ketoprofen gel, ibuprofen gel sau piroxicam gel.
Avantajele administrării de AINS topice Comparativ cu AINS administrate sistemic, cele topice au următoarele avantaje: Evitarea efectelor adverse asociate cu administrarea sistemică, datorită concentraţiei scăzute de substanţă care ajunge în sânge.
Acest lucru este important în special la unguente nesteroidiene pentru dureri articulare, care sunt de obicei polimedicaţi, cu numeroase comorbidităţi şi cu un risc mai mare de efecte neplăcute ale AINS. Un profil farmacodinamic mai stabil se evită efectul unguente nesteroidiene pentru dureri articulare pasaj hepatic şi absorbţia variabilă la nivel digestiv.
Administrarea direct la locul durerii.
Debut mai rapid al acţiunii. Un grad mai mare de aderenţă la schema de tratament. Cale alternativă de administrare a antialgicelor atunci când adminstrarea orală nu este tolerată. Raport mai bun cost-eficacitate.
Cunoscator sau autodidact, afectat cronic sau pentru prima data in viata "lovit" de migrena, durere de genunchisciatica sau durere de masea, in mijloc de noapte Te intrebi: care este cea mai potrivita pastila care sa imi ia durerea "cu mana"? Fiindca in mod sigur va intrebati deseori care sunt cele mai bune medicamente impotriva durerii, va oferim un top 10 al celor mai eficiente analgezice.
Potenţial scăzut de interacţiuni medicamentoase Dezavantaje ale administrării de AINS topice În ceea ce priveşte dezavantajele formulărilor topice, acestea există, deşi în număr mic: Dificultatea obţinerii unei formule cu penetrabilitate cutanată bună. Variabilitate interindividuală ca urmare a gradului diferit de permeabilitate cutanată dintre indivizi şi dintre pielea sănătoasă şi cea bolnavă.
Riscul metabolizării moleculei de către enzime aflate la nivel cutanat înainte de absorbţie Dacă în anumite zone ale lumii inclusiv o mare parte din Europa de VestAINS au un istoric lung de utilizare, fiind eliberate fără reţetă, iar dovezile privind eficacitatea lor sunt considerate adecvate, în alte regiuni ele sunt considerate pur şi simplu placebo.
În schimb, în Marea Britanie, în au fost eliberate 5,2 milioane de prescripţii pentru această clasă de medicamente AINS topice pot fi folosite într-o varietate de afecţiuni dureroase, iar utilizarea lor a fost evaluată unguente nesteroidiene pentru dureri articulare tratamentul durerii acute din luxaţii şi entorse, din osteoartrită şi pentru tratamentul durerii unguente nesteroidiene pentru dureri articulare.
Dacă în cazul tratamentului durerii din luxaţii şi entorse formulele topice şi-au dovedit eficacitatea, datele privind utilizarea lor în durerea neuropatică sunt limitate Gradul de unguente nesteroidiene pentru dureri articulare al AINS topice în durerea musculoscheletală acută şi cronică a fost evaluat în cadrul a două studii Cochrane, publicate înrespectiv 10, În cazul durerii musculoscheletale acute, AINS topice pot asigura un nivel ridicat de analgezie comparativ cu placebo, cu un risc mai mic de efecte adverse comparativ cu formulările orale Dintre cele cinci molecule cu o eficacitate dovedită statistic în comparaţie cu placebo diclofenac, ibuprofen, ketoprofen, piroxicam şi indomcetacinădiclofenacul gel are cea mai mare rată de succes, urmat îndeaproape de ketoprofen gel şi ibuprofen gel, articulația cotului doare de la șoarece când piroxicamul şi indometacina au o potenţă mult mai mică În ceea ce priveşte durerea musculoscheletală cronică, autorii studiului Cochrane au concluzionat că AINS topice pot asigura un nivel bun de analgezie, dar cu un crema pentru tratamentul osteocondrozei mai ridicat de efecte adverse se unguente nesteroidiene pentru dureri articulare însă riscul mai mic de efecte adverse gastrointestinale comparativ cu AINS orale.
Dintre toate substanţele studiate, doar diclofenacul gel a demonstrat o eficacitate egală cu cea a AINS orale în tratamentul osteoartritei la nivelul mâinii sau genunchiului, datele fiind mult mai limitate cu privire la eficacitatea aplicării topice de AINS la nivelul altor articulaţii dureroase Efecte adverse ale administrării de AINS topice Principalele efecte adverse asociate cu aplicarea topică de antiinflamatoare nesteroidiene sunt reacţiile cutanate locale uscăciunea pielii, eritem, iritaţie, parestezii, pruritcele sistemice fiind raportate mult mai rar în comparaţie cu administrarea sistemică şi fiind reprezentate, de cele mai multe ori, de dispepsie şi cefalee 10,11, Locul AINS topice în ghidurile de tratament al durerii musculoscheletale Ca urmare a numărului crescut de efecte adverse atribuite AINS administrate sistemic, formulările topice ale acestor medicamente reprezintă în momentul de faţă o alternativă mult mai sigură, recomandări privind utilizarea lor ca primă linie antialgică regăsindu-se în numeroase ghiduri: Ghidul Academiei Americane de Chirurgie Ortopedică din recomandă utilizarea de AINS topice sau orale ori de tramadol ca tratament simptomatic unguente nesteroidiene pentru dureri articulare osteoartrita genunchiului Ghidul Asociaţiei Americane a Medicilor Reumatologi din propune, de asemenea, ca primă linie pentru tratamentul osteoartritei genunchiului AINS topice şi recomandă utilizarea lor în detrimentul AINS orale la pacienţii cu vârsta de peste 75 de ani Concluzii Durerea este o condiţie care, în lipsa unui tratament eficient, are o evoluţie cronică şi un impact puternic asupra calităţii vieţii.
Prin prisma frecvenţei proceselor inflamatoare şi degenerative şi a traumatismelor de la acest nivel, durerea musculoschelatală constituie o patologie des întâlnită, care impune o schemă de tratament multimodal, capabilă să asigure un raport cât mai optim între eficacitate şi efectele adverse. Antiinflamatoarele topice sunt o opţiune sigură şi eficientă, care trebuie folosită ca primă intenţie terapeutică în cazul proceselor inflamatoare musculoscheletale superficiale.
Bibliografie 1. International Association for the Study of Pain Ferrell B. New York: Springer; Goldberg D, McGee S.
Lista celor mai eficiente 10 analgezice
Pain as a global public health priority. BMC Public Health. Managing mild to moderate pain in your pharmacy: helping your customers choose the most appropriate pain reliever.
GSK; WHO analgesic ladder [Internet].
